Permeabilidade cutânea

A permeabilidade é uma das funções biológicas da pele que se mantém enquanto o organismo está vivo. A permeabilidade depende de outras funções e fatores.

PERMEABILIDADE SELETIVA: estrutura cutânea e barreira epidérmica

A pele é uma barreira fechada para a maioria das substâncias e aberta para outras. A barreira epidérmica se constitui de três estruturas:

a) Emulsão epicutânea ou manto hidrolipídico: emulsão de natureza físico-química, que em profundidade está apoiada sobre a camada córnea de células descamativas, e em direção à superfície está coberta pela bainha de vapor ( camada gasosa). Componentes: ácido lático, ácidos graxos, triglicerídeos, colesterol, esteróides, fosfolipídeos, NMF (aminoácidos, PCANa, lactatos, uréia , ácido úrico, creatinina, glucosamina, sais minerais, citratos, açúcares).

- camada gasosa: envolve a pele como uma “atmosfera”, dando-lhe um microclima cálido e úmido, com maior tensão de anidrido carbônico proveniente do metabolismo celular da pele. O calor provem da irradiação de raios infra-vermelhos desde o corpo até o meio ambiente e a umidade da evaporação do suor da perspiração insensível, e da captação da umidade ambiente ( propriedade higroscópica).

b) Estrato córneo: suas células queratinizadas, estratificadas formam uma barreira impedindo a entrada de substâncias e retardando a evaporação de fluídos do corpo.

c) Estrato lúcido: barreira eletrofisiológica de Blank (barreira aquosa) e na base deste estrato identifica-se uma região de células provenientes do estrato espinhoso ricas em colesterol, lipoproteínas e ácidos graxos essenciais (queratohialina – precursora da queratina).

FATORES QUE INFLUENCIAM NA PENETRAÇÃO DE UM COSMÉTICO

A penetração de um cosmético dependerá de três fatores:

1. da impermeabilidade da camada córnea e do estado do manto hidrolipídico.

2. das características próprias dos princípios ativos e dos veículos ou excipientes dos produtos cosméticos.

3. das manobras ou procedimentos destinados a aumentar sua penetração.

GRAUS DE PENETRAÇÃO CUTÂNEA ( CONTATO, PENETRAÇÃO, ABSORÇÃO)

1. CONTATO

As substâncias tópicas ou cosméticos aplicados sobre a pele se estendem sobre a camada córnea sem atravessá-la. Quando se colocam lípides ou água com agentes tensoativos em contato prolongado com a superfície cutânea, produz-se um mínimo de penetração até um terço da espessura da camada córnea.

2. PENETRAÇÃO

Alguns dos componentes do cosmético ultrapassa os estratos de células mortas para chegar ao de células vivas. Teoricamente a penetração pode ser:

·         Superficial ou epidérmica: o cosmético chega até a camada espinhosa ou basal da epiderme.

·         Profunda ou dérmica: atravessa a membrana basal e chega às estruturas vasculares da derme.

 3. ABSORÇÃO

Os princípios ativos e fármacos penetram na circulação sanguínea e linfática, se difundem por todo o organismo podendo haver reações gerais extra-cutâneas.

DIFENÇAS ENTRE: PENETRAÇÃO/PERMEAÇÃO/ABSORÇÃO CUTÂNEA/ABSORÇÃO TRANSCUTÂNEA.

PENETRAÇÃO E ABSORÇÃO CUTÂNEA: usados para produtos que possuem ação tópica, como formulações cosméticas e dermatológicas.

PERMEAÇÃO CUTÂNEA E ABSORÇÃO TRANSCUTÂNEA: usados para produtos de ação sistêmica, isto é, transdérmicos. ( ex: adesivos TTS)

VIA DE PENETRAÇÃO DOS COSMÉTICOS

1.TRANSEPIDÉRMICA: atravessa a camada córnea. Ocorre de duas maneiras:

1.1. INTRACELULAR: atravessando o interior das células (corneócitos) por difusão passiva.

1.2. INTERCELULAR: passando através do cimento intercelular que separa os corneócitos.

2. TRANSAPENDICULAR ou transanexial: evita a camada córnea utilizando os anexos da pele.

2.1. TRANSFOLICULAR: penetra pelos folículos pilosos ( ostio folicular) e suas glândulas sebáceas.

2.2. TRANSUDORÍPARA: penetra pelo orifício (ostio) das glândulas sudoríparas.

A IMPORTÂNCIA DO VEÍCULO E DOS PROCESSOS BIOQUÍMICOS

O veículo empregado no cosmético também possui influência na permeação ou penetração. Este pode conter agentes específicos chamados promotores de absorção, que interagem com o estrato córneo, alterando sua resistência natural. A oclusão do tecido cutâneo proporciona aumento da hidratação do estrato córneo, gerando aumento da permeação. 

PROMOTORES QUIMICOS DE ABSORÇÃO

Dimetil-sulfóxido (DMSO), ácido láctico, ácido oléico, acido salicílico, tensoativos, uréia, solventes orgânicos ( etanol, metanol, acetona), entre outros.

MÉTODOS FÍSICOS QUE AUMENTAM A PERMEABILIDADE CUTÂNEA

1. FONOFORESE ou SONOFORESE:  através do uso de ultra-som. O veículo condutor empregado é um gel hidrofílico.

1.1 Peeling Ultrassônico

2. IONTOFORESE: através do uso de corrente galvânica (ionizador). Como veículo usa-se substância ativa na forma iônica, isto é, que contenha cargas positivas e/ ou negativas. Soluções aquosas são as mais indicadas.( solução iontoforética).

IONTOFORESE: introdução de íons no interior da superfície epidérmica ou da membrana por meio de corrente elétrica. Fundamenta-se no princípio da física que diz: “cargas iguais se repelem e cargas diferentes se atraem”. Os íons, sendo partículas carregadas (+ ou -) são repelidos para dentro da pele quando o eletrodo colocado sobre a pele apresentar carga idêntica ao do produto.

3. MASSAGEM: através de movimentos deslizantes e fricções até o aquecimento da pele e permeação do produto.

4. ELETROPORAÇÃO:  aplicação de pulsos elétricos curtos de alta voltagem que aumentam o potencial de transporte de membrana celular, promovendo uma formação transitória de poros aquosos (“aquaporinas”) na bicamada lipídica, permitindo que macromoléculas migrem através desses poros. A eficácia do transporte depende dos parâmetros elétricos (frequência de pulso, formato de onda, intensidade do campo elétrico e outros) e das propriedades físico-químicas dos cosméticos.

5. PRODUÇÃO DE CALOR: alta frequência, vapor, radiofrequência, máscara térmica.

6. FOTOBIOMODULAÇÃO:  Laser e LED.

7. MICRODERMOABRASÃO: caneta diamantada e peeling de cristal

FATORES QUE MODIFICAM A PENETRAÇÃO

1. FATORES BIOLÓGICOS

Dependem dos componentes da pele e são condicionados pela área de aplicação e espessura da epiderme.

·         O individuo

·         Zona de aplicação

·         Estado da pele

·         Teor de hidratação do estrato córneo

2. FATORES FÍSICO-QUÍMICOS

Dependem do principio ativo, veiculo ou excipiente utilizado. Entre eles:

·         Concentração

·         Solubilidade

·         Coeficiente de difusão

·         Peso molecular

FATORES GERAIS QUE AUMENTAM A PERMEABILIDADE CUTÂNEA

·         Aquecimento da pele

·         Solubilidade dos lípides da substância que se quer penetrar

·         Hidratação aumentada do estrato córneo ( rico em queratina que é insolúvel em água, mas é higroscópica, que permite hidratação tornando-se mais permeável para substâncias polares como: aminoácidos, pequenas proteínas e substancias hidrossolúveis). 

     ·         Aplicação prévia de lipossolventes ou tensoativos
     ·         Manobras de massagem
     ·         Coeficiente de solubilidade: em água e óleo ( substâncias de tipo anfifílico com propriedades               hidrófilas e lipófilas).
     ·         Solubilidade do princípio ativo em seu veículo
     ·         Concentração do ativo no excipiente
     ·         Grau de viscosidade do produto: quanto mais contínuo, maior a penetração. ( Ex: a água não   se estenderá sobre a pele como uma película aderente, ela formará pequenas gotas separadas por zonas secas. Se agregarmos álcool à água, ela se estenderá mais homogênea sobre a pele).
    ·         Tamanho das moléculas
    ·         Região do corpo
    ·         Ph do produto